18 F-硝基咪唑的放化稳定性

TL923; 研究了乏氧显像剂18F-硝基咪唑(18F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18F-FMISO放化稳定性的因素.采用回旋加速器生产出来的18F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的10 mg 1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-氧-四氢呋喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITTP)进行亲核取代反应.反应液用盐酸水解后加缓冲溶液中和,进入制备型高效液相进行分离.流动相采用φ=15％的乙腈水溶液,流速3 mL/min,保留时间11 min.用旋转蒸发仪脱除溶剂,再用生理盐水溶解加入稳...

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Published in核化学与放射化学 Vol. 42; no. 5; pp. 415 - 422
Main Authors 时光, 钟新文, 程亮, 陈尚东
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 吉林警察学院 刑事科学技术系,吉林 长春 130123%沈阳化工大学 应用化学学院,辽宁 沈阳 110142 2020
Subjects
放化稳定性
18F-硝基咪唑
自动化合成
乏氧显像剂
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ISSN0253-9950
DOI10.7538/hhx.2020.YX.2020034

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Summary:TL923; 研究了乏氧显像剂18F-硝基咪唑(18F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18F-FMISO放化稳定性的因素.采用回旋加速器生产出来的18F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的10 mg 1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-氧-四氢呋喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITTP)进行亲核取代反应.反应液用盐酸水解后加缓冲溶液中和,进入制备型高效液相进行分离.流动相采用φ=15％的乙腈水溶液,流速3 mL/min,保留时间11 min.用旋转蒸发仪脱除溶剂,再用生理盐水溶解加入稳定剂得到18F-FMISO注射液.考察了不同活度、稳定剂、旋蒸温度对产品放化稳定性的影响,结果表明,不校正合成效率(EOS)为(45±5)％(n=20),合成时间50 min,在抗坏血酸钠做为稳定剂的情况下,6 h后产品的放化纯度为95％;而抗坏血酸和乙醇不能在50℃ 以上作为稳定剂.18F-FMISO可以用CFN-MPS200合成模块全自动化合成,产品收率较高,工艺稳定,18F-FMISO在弱碱溶液中稳定性好,为肿瘤的乏氧显像提供了临床便利.
ISSN:0253-9950
DOI:10.7538/hhx.2020.YX.2020034