荷包牡丹碱对家蝇GABA受体作用机理探究

S482.3; [目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理.[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第 3 外显子(a或b)和第 6 外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4 个剪接体离子电流的抑制效果,鉴定其敏感性是否与外显子交替拼接有关.并采用分子对接技术分析荷包牡丹碱与家蝇GABA受体的可能结合位点.同时,采用共刺激法验证荷包牡丹碱和GABA受体变构抑制剂溴虫氟苯双酰胺是否存在互作效应.[结果]荷包牡丹碱对MdRdlac、MdRdlbc、MdRdlad和MdRdlb...

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Published in华南农业大学学报 Vol. 45; no. 4; pp. 542 - 549
Main Authors 刘夏娜, 江定心
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 华南农业大学植物保护学院/绿色农药全国重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642 01.07.2024
Subjects
协同增效
荷包牡丹碱
Synergistic interaction
γ-氨基丁酸受体
γ-aminobutyric acid receptor
分子对接
Molecular docking
Bicuculline
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ISSN1001-411X
DOI10.7671/j.issn.1001-411X.202310027

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Summary:S482.3; [目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理.[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第 3 外显子(a或b)和第 6 外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4 个剪接体离子电流的抑制效果,鉴定其敏感性是否与外显子交替拼接有关.并采用分子对接技术分析荷包牡丹碱与家蝇GABA受体的可能结合位点.同时,采用共刺激法验证荷包牡丹碱和GABA受体变构抑制剂溴虫氟苯双酰胺是否存在互作效应.[结果]荷包牡丹碱对MdRdlac、MdRdlbc、MdRdlad和MdRdlbd 4 个剪接体的IC50 分别为 1.274、0.948、4.702 和 3.698 mmol/L;对I274F突变体的IC50 分别为 15.46、21.67、42.83 和 52.33 mmol/L;与野生型剪接体相比,4 个突变体IC50 分别增大约 11、22、8 和 13 倍.荷包牡丹碱和溴虫氟苯双酰胺与GABA受体外显子 6 编码的氨基酸残基存在互作效应.[结论]第 274 位异亮氨酸残基为荷包牡丹碱与家蝇GABA受体互作的关键靶点,且与外显子 6 编码的氨基酸残基一起,具有开发协同增效作用的昆虫GABA受体别构抑制剂的潜力.
ISSN:1001-411X
DOI:10.7671/j.issn.1001-411X.202310027