Temafloxacinのin vitro抗菌作用
ニューキノロン剤 temafloxacin (TMFX) の臨床分離株に対する抗菌力を ciprofloxacin (CPFX), enoxacin (ENX), ofloxacin (OFLX) および norfloxacin (NFLX) と比較検討した。MRSAを含むグラム陽性菌5菌種に対してTMFXは測定薬剤中最も強い抗菌力を示した。グラム陰性菌10菌種に対するTMFXの抗菌力はOFLXとほぼ同程度であり, CPFXより弱かった。しかし, Moraxella catarrhalis および Haemophilus influenzae に対してはCPFXと同等で, B.fragilis...
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Published in | CHEMOTHERAPY Vol. 41; no. Supplement5; pp. 67 - 80 |
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Main Authors | , , , , |
Format | Journal Article |
Language | Japanese |
Published |
公益社団法人 日本化学療法学会
1993
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Subjects | |
Online Access | Get full text |
ISSN | 0009-3165 1884-5894 |
DOI | 10.11250/chemotherapy1953.41.Supplement5_67 |
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Abstract | ニューキノロン剤 temafloxacin (TMFX) の臨床分離株に対する抗菌力を ciprofloxacin (CPFX), enoxacin (ENX), ofloxacin (OFLX) および norfloxacin (NFLX) と比較検討した。MRSAを含むグラム陽性菌5菌種に対してTMFXは測定薬剤中最も強い抗菌力を示した。グラム陰性菌10菌種に対するTMFXの抗菌力はOFLXとほぼ同程度であり, CPFXより弱かった。しかし, Moraxella catarrhalis および Haemophilus influenzae に対してはCPFXと同等で, B.fragilis ではTMFXが最も強い抗菌力を示した。また, マイコプラズマおよびクラミジアの標準菌株に対してTMFXが最も強い抗菌力を示した。 TMFXの抗菌力に及ぼす各種測定培地, 接種菌量, 馬血清添加の影響は無かったが, Mg2+イオンの添加および培地pHの影響を受け酸性およびアルカリ性で抗菌力が低下した。特に培地pH5の時に他剤と同様に抗菌力が著しく低下した。 黄色ブドウ球菌, 大腸菌および緑膿菌の増殖曲線に対する影響をCPFXおよびOFLXと比較したところ, MICないし2MIC以上で殺菌的に作用した。併せて大腸菌及び緑膿菌の形態に及ぼす影響を検討したところ, 大腸菌では著しい伸長化が観察され, 緑膿菌では8MIC以上の作用で膨化し, 溶菌像も一部観察された。 TMFXの作用機序を明らかにするため, E.coli KL-16株よりDNAgyraseを精製し, そのスーパーコイリング活性の阻害作用を検討した結果, TMFXはOFLXおよびNFLXとほぼ等しいIC50値を示した。 グラム陽性2菌種, グラム陰性3菌種の標準菌株を用いて自然耐性菌の出現頻度を検討したところ, TMFX耐性株の出現頻度は他剤と同様の傾向を示した。 以上のin vitro抗菌作用の検討成績よりTMFXは各種細菌感染症に対して有効な薬剤であることが示唆された。 |
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AbstractList | ニューキノロン剤 temafloxacin (TMFX) の臨床分離株に対する抗菌力を ciprofloxacin (CPFX), enoxacin (ENX), ofloxacin (OFLX) および norfloxacin (NFLX) と比較検討した。MRSAを含むグラム陽性菌5菌種に対してTMFXは測定薬剤中最も強い抗菌力を示した。グラム陰性菌10菌種に対するTMFXの抗菌力はOFLXとほぼ同程度であり, CPFXより弱かった。しかし, Moraxella catarrhalis および Haemophilus influenzae に対してはCPFXと同等で, B.fragilis ではTMFXが最も強い抗菌力を示した。また, マイコプラズマおよびクラミジアの標準菌株に対してTMFXが最も強い抗菌力を示した。 TMFXの抗菌力に及ぼす各種測定培地, 接種菌量, 馬血清添加の影響は無かったが, Mg2+イオンの添加および培地pHの影響を受け酸性およびアルカリ性で抗菌力が低下した。特に培地pH5の時に他剤と同様に抗菌力が著しく低下した。 黄色ブドウ球菌, 大腸菌および緑膿菌の増殖曲線に対する影響をCPFXおよびOFLXと比較したところ, MICないし2MIC以上で殺菌的に作用した。併せて大腸菌及び緑膿菌の形態に及ぼす影響を検討したところ, 大腸菌では著しい伸長化が観察され, 緑膿菌では8MIC以上の作用で膨化し, 溶菌像も一部観察された。 TMFXの作用機序を明らかにするため, E.coli KL-16株よりDNAgyraseを精製し, そのスーパーコイリング活性の阻害作用を検討した結果, TMFXはOFLXおよびNFLXとほぼ等しいIC50値を示した。 グラム陽性2菌種, グラム陰性3菌種の標準菌株を用いて自然耐性菌の出現頻度を検討したところ, TMFX耐性株の出現頻度は他剤と同様の傾向を示した。 以上のin vitro抗菌作用の検討成績よりTMFXは各種細菌感染症に対して有効な薬剤であることが示唆された。 |
Author | 山口, 東太郎 恩田, 時男 内藤, 真智子 松下, 忠弘 押田, 忠弘 |
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References_xml | – reference: 10) 武田勝男, 矢野茂, 佐久間由光, 小山八重子, 山口東太郎: Temafloxacinの各種実験動物における吸収, 分布および排泄. Chemotherapy 41 (S-5): 128-139, 1993 – reference: 2) 日本化学療法学会: 最小発育阻止濃度 (MIC) 測定法再改訂について. Chemotherapy 29: 76-79, 1981 – reference: 9) 中鳥光好, 植松俊彦, 長嶋悟, 小菅和仁, 金丸光隆: Temafloxacinの臨床第1試験. Chemotherapy 41 (S-5): 242-259, 1993 – reference: 3) Aoyama H, Sato K, Fujii T, Fujimaki K, Inoue M and Mitsuhashi S: Purification of C. freundii DNA Gyrase and Inhibition by Quinolones. Antimicrob agent Chemother 32: 104-109, 1988 – reference: 1) Hardy D J, Swanson R N, Hensey D M, Ramer N R, Bower R R, Hanson C W, Chu D T W and Fernandes P B: Comparative Antibacterial Activity of Temafloxacin Hydrochloride (A-62254) and Two Reference Fluoroquinolones. Antimicrob Agents & Chemother 31: 1768-1774, 1987 – reference: 5) Ito A, Hirai K, Inoue M, Koga H, Suzue S, Irikura T & Mitsuhashi S: In vitro antibacterial activity of AM-715, a new nalidixic acid analog. Antimicrob Agents & Chemother 17: 103-108, 1980 – reference: 4) Gellert M, Mizuuchi K, O'Dea M H and Nash H A: DNA gyrase: An enzyme that introduces superhelical turns into DNA. Proc Natl Acad Sci USA 73: 3872-3876, 1976 – reference: 6) 西野武志: in vitroおよびin vivo抗菌活性. 二ユーキノロン剤の正しい使い方 (藤井良知, 島田馨編), P38-63, 医薬ジャーナル社, 大阪, 1991 – reference: 7) Valisena S, Palumbo M, Parolin C, Palu G and Meloni G A: Relevance of ionic effects on norfloxacin uptake by Escherichia coli. Biochem, Pharmacol. 40: 431-436, 1990 – reference: 8) Gellert M, Mizuuchi K, O'Dea M H, Itoh T and Tomizawa J: Nalidixic acid resistance: A second genetic character involved in DNA gyrase activity. Proc Natl Acad Sci USA 74: 1977 |
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