普拉克索片在健康人体的药动学研究及安全性评价

目的研究健康受试者口服0．125mg和0．25mg普拉克索片的药动学过程，并评价该制剂的安全性，为注册治疗不宁腿综合征（restless leg syndrome，RLS）提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计，12名健康受试者（男女各半）分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0．125mg和0．25mg的药动学试验，两次给药间隔13天，每次给药前及给药后采集血样，采用液相色谱一串联质谱联用法（LC—MS／MS）测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度。采用WinNonlin（R）6．0版软件计算普拉克索片的药动学参数（AUC0-t、AUC0-∞、tmax、t1/2、CL／F等）。...

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Published in复旦学报（医学版） Vol. 42; no. 2; pp. 235 - 238
Main Author 张云轩 陈笑艳 施孝金 卢家红 钟大放 钟明康
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 复旦大学附属华东医院药剂科 上海 200040%上海药物代谢研究中心 上海 201203%复旦大学附属华山医院药剂科 上海 200040%复旦大学附属华山医院神经内科 上海 200040 2015
复旦大学附属华山医院药剂科 上海 200040
Subjects
不宁腿综合征（RLS）
安全性
普拉克索
液相色谱-串联质谱联用法（LC—MS／MS）
药动学
液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)
LC-MS/MS
不宁腿综合征(RLS)
pramipexole
safety
pharmacokinetics
restless leg syndrome (RLS)
安全性
药动学
普拉克索
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ISSN1672-8467
DOI10.3969/j.issn.1672-8467.2015.02.016

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Summary:目的研究健康受试者口服0．125mg和0．25mg普拉克索片的药动学过程，并评价该制剂的安全性，为注册治疗不宁腿综合征（restless leg syndrome，RLS）提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计，12名健康受试者（男女各半）分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0．125mg和0．25mg的药动学试验，两次给药间隔13天，每次给药前及给药后采集血样，采用液相色谱一串联质谱联用法（LC—MS／MS）测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度。采用WinNonlin（R）6．0版软件计算普拉克索片的药动学参数（AUC0-t、AUC0-∞、tmax、t1/2、CL／F等）。整个试验过程进行全面安全性评估。结果单次口服普拉克索片0．125mg和0．25mg后，pmax分别为（237±83）μg／L和（493±155）μg／L，tmax分别为（1．71±1．64）h和（1．21±1．01）h，t1/2分别为（6．12±2．21）h和（7．27±2．17）h，AUC0-∞。分别为（1791±765）μg·h·L^-1和（4419±1932）μg·h·L^-1，不同性别的药动学参数差异无统计学意义（P〉0．05）．试验过程无严重不良事件发生。结论单次口服0．125mg或0．25mg普拉克索吸收很快，吸收程度随剂量增加而增加，药动学过程不受性别影响．本研究制剂安全性较好，可按试验剂量给药治疗RLS。
Bibliography:pramipexole; pharmacokinetics; safety; LC-MS/MS; restless leg syndrome （RLS）
Objective To investigate the pharmacokinetic properties and safety of a single dose of 0. 125 mg and 0. 25 mg of pramipexole tablets in healthy Chinese subjects for the registration of treating restless leg syndrome （RLS）. Methods One single-dose, open-label, randomized and crossover study of oral pramipexole tablets was conducted in 12 healthy subjects （6 males,6 females） aged from 20 to 30 years,who were orally administrated pramipexole tablet 0. 125 mg in fasted state. After a washout period of 13 days, the subjects were orally administrated another dose of 0. 25 rag. Plasma samples were collected before and after each of 12 healthy subjects was given a tablet. Concentrations of pramipexole were determined by LC-MS/MS. Pharmaeokinetic parameters （AUC0-t,AUC0-∞,tmax,t1/2,CL/F,et al） of 0. 125 mg and 0.25 mg dose groups were calculated with WinNonlin （R） Version 6. 0. Safety assessment was performed throughout the experiment. Results
ISSN:1672-8467
DOI:10.3969/j.issn.1672-8467.2015.02.016