新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

• Published in: 药学实践杂志 Vol. 35; no. 1; pp. 22 - 25
• Main Author: 柯学峰 李京哲 付奔 李良景 柴晓云 吴秋业
• Format: Journal Article
• Language: Chinese
• Published: 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433%第二军医大学药学院有机化学教研室，上海 200433 2017; 第二军医大学临床医学五年制学员旅学员十队，上海200433
• Subjects: 1，3，4-噁二唑; 合成; 抗真菌活性; synthesis; 抗真菌活性; 合成; 1,3,4-二唑; 1,3,4-oxadiazole; antifungal activity; azole
• ISSN: 1006-0111
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.006

目的设计合成含有1，3，4-噁二唑侧链的新型氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物，其结构通过1HNMR、MS确证，选择6种真菌为实验菌株。用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性，尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、101、10n对白念珠菌的MIC80值为0．0039μg／ml，是伊曲康唑（MIC80：0．0625μg／ml）的16倍，是氟康唑（MIC80：0．25μg／ml）的64倍。结论1，3，4-噁二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响，可能是侧链结构中嗯二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合，从而提高了化合物的活性。