Esfenvalerate のラット, マウスでの代謝および他の異性体の esfenvalerate の代謝に対する影響
14C標識 esfenvalerate [(S)-α-cyano-3-phenoxybenzyl (S)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate] を雌雄ラットおよびマウスに2.5mg/kgまたは2.5mg/kg/dayで1回経口または10日間連続経口投与を行なった. 投与14Cは速やかにかつほぼ完全に尿糞中に排泄された. 14C組織残留量は脂肪以外で全般的に非常に低かった. 主要代謝反応は1) 酸側の2-, 3-位とアルコール側の2′-, 4′-位の酸化, 2) エステル結合の開裂および3) グルクロン酸, 硫酸, グリシンまたはタウリンとの抱合反応であった. 14C-...
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| Published in | Journal of Pesticide Science Vol. 15; no. 2; pp. 159 - 168 |
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| Main Authors | , , , , , , , , |
| Format | Journal Article |
| Language | Japanese |
| Published |
日本農薬学会
1990
|
| Online Access | Get full text |
| ISSN | 1348-589X 0385-1559 1349-0923 |
| DOI | 10.1584/jpestics.15.159 |
Cover
| Abstract | 14C標識 esfenvalerate [(S)-α-cyano-3-phenoxybenzyl (S)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate] を雌雄ラットおよびマウスに2.5mg/kgまたは2.5mg/kg/dayで1回経口または10日間連続経口投与を行なった. 投与14Cは速やかにかつほぼ完全に尿糞中に排泄された. 14C組織残留量は脂肪以外で全般的に非常に低かった. 主要代謝反応は1) 酸側の2-, 3-位とアルコール側の2′-, 4′-位の酸化, 2) エステル結合の開裂および3) グルクロン酸, 硫酸, グリシンまたはタウリンとの抱合反応であった. 14C-esfenvalerate と fenvalerate [(RS)-α-cyano-3-phe-noxybenzyl (RS)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate] の3非標識体 [(2S, αS), (2S, αR) および (2R, αR)] との等量混合物を1回または連続経口投与した. 14C-esfenvalerate の単独投与と比べて14C排泄率, 14C組織残留量および代謝物量に差異は認められなかった. このことは esfenvalerate の体内挙動は他異性体から独立していることを示唆している. また酸側14C標識 fenvalerate とesfenvalerate の代謝を比較すると fenvalerate が全般的に若干高い14C組織残留量を示した. これは fenvalerate だけから生成する cholesteryl (R)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate によるもので, この生成以外には esfenvalerate と fenvalerate の生体内運命に大きな差異はなかった. |
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| AbstractList | 14C標識 esfenvalerate [(S)-α-cyano-3-phenoxybenzyl (S)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate] を雌雄ラットおよびマウスに2.5mg/kgまたは2.5mg/kg/dayで1回経口または10日間連続経口投与を行なった. 投与14Cは速やかにかつほぼ完全に尿糞中に排泄された. 14C組織残留量は脂肪以外で全般的に非常に低かった. 主要代謝反応は1) 酸側の2-, 3-位とアルコール側の2′-, 4′-位の酸化, 2) エステル結合の開裂および3) グルクロン酸, 硫酸, グリシンまたはタウリンとの抱合反応であった. 14C-esfenvalerate と fenvalerate [(RS)-α-cyano-3-phe-noxybenzyl (RS)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate] の3非標識体 [(2S, αS), (2S, αR) および (2R, αR)] との等量混合物を1回または連続経口投与した. 14C-esfenvalerate の単独投与と比べて14C排泄率, 14C組織残留量および代謝物量に差異は認められなかった. このことは esfenvalerate の体内挙動は他異性体から独立していることを示唆している. また酸側14C標識 fenvalerate とesfenvalerate の代謝を比較すると fenvalerate が全般的に若干高い14C組織残留量を示した. これは fenvalerate だけから生成する cholesteryl (R)-2-(4-chlorophenyl) isovalerate によるもので, この生成以外には esfenvalerate と fenvalerate の生体内運命に大きな差異はなかった. |
| Author | 斯波, 久二雄 斎藤, 亜矢子 吉武, 彬 斎藤, 幸一 井藤, 重美 宮本, 純之 金子, 秀雄 磯部, 直彦 角田, 紀子 |
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| PublicationTitle | Journal of Pesticide Science |
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| References | 6) J. Miyamoto, H. Kaneko & Y. Takamatsu: J. Biochem. Toxicol. 1, 79 (1986 13) N. Isobe, M. Matsuo & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 8, 451 (1983 11) K. Ueda, L. C. Gaughan & J. E. Casida: J. Agric. Food Chem. 23, 1 (1975 5) J. Miyamoto, H. Kaneko & Y. Okuno: “Xenobiotic Conjugation Chemistry,” ed. by G. D. Paulson, J. Caldwell, D. H. Hutson & J. J. Menn, Vol. 299, American Chemical Society, Washington DC, Chapter 13, 1986 2) H. Kaneko, H. Ohkawa & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 6, 317 (1981 8) Y. Takamatsu, H. Kaneko, J. Abiko, A. Yoshitake & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 12, 397 (1987 9) T. Izumi, H. Kaneko, M. Matsuo & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 9, 259 (1984 7) H. Kaneko, Y. Takamatsu, Y. Okuno, J. Abiko, A. Yoshitake & J. Miyamoto: Xenobiotica 18, 11 (1988 3) H. Kaneko, T. Izumi, M. Matsuo & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 9, 269 (1984 4) H. Kaneko, M. Matsuo & J. Miyamoto: Toxicol. Appl. Pharmacol. 83, 148 (1986 1) H. Ohkawa, H. Kaneko, H. Tsuji & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 4, 143 (1979 12) H. Kaneko, T. Izumi, Y. Ueda, M. Matsuo & J. Miyamoto: J. Pesticide Sci. 9, 249 (1984 10) L. C. Gaughan, T. Unai & J. E. Casida: J. Agric. Food Chem. 25, 9 (1977 |
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