変形性膝関節症に対するフルルビプロフェン含有貼付剤の有用性: インドメタシン軟膏との比較 - 青木, 虎吉; 菅原, 幸子; 小川, 暢也; 塩川, 優一; 辻, 陽雄; 七川, 歓次 (炎症, 1987)
整形外科領域においては, 変形性関節症, 肩関節周囲炎, 腱, 腱鞘炎などの持続性有痛疾患や, 外傷性の筋, 骨, 関節の障害のように, 疼痛を主訴とする疾患が治療対象となる場合が多い. これらの疾患においては, 早期に炎症の軽減を図って, 疾患の治癒を促進するとともに患者の疼痛による苦痛を緩和する必要がある. この目的に適う治療の一つとして, 非ステロイド性抗炎症, 鎮痛剤の投与があげられるが, これら薬剤の内服では, 胃腸管障害などの副作用発現が多いという難点がある. そこで, 薬剤の投与経路変更に関する研究が進められ, 薬剤を経皮的に吸収させて, 血液を介せず, 炎症局所へ直接浸透させる方法が考案された. フルルビプロフェン含有貼付剤(FP-A)は, フルルビプロフェン(FP)を溶解状態で水性基剤中に分散させることによって, 経皮吸収性を高めるべく研究開発された製剤であり, ラット, モルモットなどの試験においては直接浸透が認められるとともに, T maxからみても持続的な吸収が確認され, 各種炎症モデルに対してすぐれた抗炎症, 鎮痛効果が認められた. また, 第1相試験においては, ヒトへの単回貼付による血漿濃度中の平均T max(hr)は13.8で内服時の約14倍, C max(μg/ml)は38.5で内服時の約1/200であり, 組織へ直接浸透した後, 徐々に血中へ移行することが想定され, 局所組織中への直接浸透により局所的効果の持続性が示唆された1～4).