聚乙烯亚胺/环糊精聚合物偶合雷公藤内酯醇的体外抗肿瘤活性研究 - 胡天楠; 王启闻; 金雪; 胡奇达; 王训师; 徐桑; 周峻; 汤谷平 (浙江大学学报（医学版）, 2012)
R730.54; 目的:合成并表征雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,考察雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精在几种不同癌细胞上的抗癌活性和siRNA携带能力.方法:通过N,N′-羰基二咪唑将雷公藤内酯醇偶合到聚乙烯亚胺-环糊精载体材料上,制成雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精纳米复合物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD对该材料进行了谱学表征,用MTT、划痕实验和伊红-苏木精染色实验对其细胞毒性和体外抗肿瘤活性进行了评估,并用凝胶电泳实验、粒径和表面电势的测定及携带siRNA的细胞荧光染色实验,初步研究了聚合物的siRNA压缩能力与携带能力.结果:合成了雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,且雷公藤内酯的接入率为10％(w/w).聚合物在N/P为5时具有较好的siRNA压缩能力,形成粒径约为(300±15)nm和表面电荷为(8±2.5)mV的微粒,细胞毒性实验、划痕实验及HE染色实验表明雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚合物毒性降低,具有较好的抑制细胞转移能力,能有效携带siRNA并进入细胞中.结论:雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精可在体外抑制癌细胞的生长和迁移,并可携带siRNA进入细胞内部,有望用于肿瘤的基因/药物协同治疗.