铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布

• Published in: Hé huàxué yŭ fàngshè huàxué Vol. 28; no. 1; pp. 31 - 37
• Main Author: 夏姣云 汪勇先 李世强 于俊峰 郑明强 李谷才 刘振锋 程登峰 唐林 刘秀青 尹端沚
• Format: Journal Article
• Language: Chinese
• Published: 中国科学院,上海应用物理研究所放射性药物研究中心,上海,201800 2006
• Subjects: 双功能螯合剂; 标记; 铼-188; 标记; 双功能螯合剂; 铼-188
• ISSN: 0253-9950
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2006.01.005

选择三齿配基L1，L2，L3及L4（L1=组氨酸，L2=次氮基三乙酸，L3=2-吡啶甲基胺-N，N-二乙酸，L4=二（2-吡啶甲基）胺）作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子，用于设计合成新的以[^188Re（CO）3]^＋为核心的放射性药物。标记实验表明，4个配基的浓度在1×10^-5～1×10^-4mol／L，反应时间为30min时，放射化学产率大于90％，用HPLC分离后，放射化学纯度大于95％。电泳实验表明，配合物显示不同的价态。稳定性实验表明，4种配合物在体外稳定，24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明，24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应，而在组氨酸溶液中，除L2形成的配合物相对来说不稳定外，其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性，还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明，4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝和肾中浓集，是较理想的双功能螯合剂。