西罗莫司自乳化给药系统及其固体化研究 - 刘志宏 胡雄伟 陶春 张晶 宋洪涛 (药学实践杂志, 2016)
目的筛选西罗莫司自微乳给药系统处方,并制备微丸。方法通过溶解度试验确定助乳化剂、油相和乳化剂的选择范围;采用三元相图法、星点设计和效应面法对该体系优化制备工艺及处方。采用挤出-滚圆法制备不同处方的西罗莫司自微乳化微丸。结果西罗莫司自微乳微丸的最终处方为：西罗莫司0.4%、油酸聚乙二醇甘油酯9.3%、聚氧乙烯-35-蓖麻油15.9%、二乙二醇单乙基醚8.0%、微晶纤维素49.8%、乳糖13.3%、羧甲基淀粉钠3.3%。溶出度试验显示,西罗莫司固体自微乳微丸在水中的溶出度远大于市售西罗莫司片,在0.4%SDS溶液中,两制剂的溶出度相当。结论自微乳化给药系统可用于提高西罗莫司的体外溶出度。