STI571对食管癌细胞株CE-48T和CE-81T的体外杀伤作用 - 张蓬原 李宝江 苏晓东 温浙盛 赵进明 张兰军 龙浩 戎铁华 (Ai zheng, 2006)
背景与目的：酪氨酸激酶是细胞增殖和分化的介导者，有研究显示，其在食管癌的发生发展中起重要的促进作用。STI571为血小板衍生的生长因子受体β（platelet-derived growth factor receptorβ，PDGFR—β）的酪氨酸激酶抑制剂；食管癌组织中可高表达PDGFR-β。本实验的目的就是检测靶向治疗新药STI571对食管癌细胞株的体外杀伤作用。方法：使用Western blot分析检测两种细胞株CE-48T和CE-81T中PDGFR-α和PDGFR-β的表达．然后应用MTT法测出STI571对两种细胞的IC50值，以Annexin V／PI染色检测细胞凋亡情况，再用Western blot检测STI571处理前后p-PDGFR—β的表达。结果：CE-48T细胞表达PDGFR—β而不表达PDGFR-α；而CE-81T细胞既不表达PDGFR-β，也不表达PDGFR-α。STl571对PDGFR-β阳性的CE-48T细胞具有很强的抑制作用，其平均IC50值为（8．32±1．50）μmol／L，而对PDGFR-β阴性的CE-81T细胞的抑制作用较弱，其平均IC50值为（41．02±7．64）μmol／L。Annexin V／PI染色检测表明以STI571以10μmol／L作用CE-48T细胞12h，细胞凋亡率为（52．43±5．30）％，增加作用时间和药物浓度不能增加凋亡率。使用STl571处理cE-48T细胞后，p-PDGFR-β的表达受到抑制，而对CE-81T细胞没有影响。结论：STI571可诱导PDGFR-β表达阳性食管癌细胞凋亡，在体外有明显的杀伤作用，p-PDGFR-β可能是STI571的主要作用靶点。